替尼類腫瘤靶向藥物的個(gè)體化用藥
什么是腫瘤分子靶向藥物
腫瘤分子靶向治療將比目前的化療更為有效、副作用更小，是非常有療效的一種腫瘤治療方法。
腫瘤分子靶向藥物利用腫瘤細(xì)胞與正常細(xì)胞之間分子生物學(xué)上的差異（包括基因、酶、信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)等不同特性），抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)增殖，最后使其死亡。作用途徑包括調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑、調(diào)節(jié)血管生成的轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑、腫瘤抑制基因丟失功能的轉(zhuǎn)導(dǎo)等。
腫瘤分子靶向藥物有哪些
易瑞沙(化學(xué)名叫“吉非替尼”)， 表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶（EGFR－TK）抑制劑，主要治療肺癌。
特羅凱（化學(xué)名叫“厄洛替尼”），治療非小細(xì)胞肺癌的。
但是，有的人用了這兩種藥，效果非常好，有的人病情卻沒什么起色，耽誤了病情不說，還白花錢。這是為什么呢？這就是個(gè)體化用藥差異。
哪些基因與個(gè)體化差異密切相關(guān)
EGFR與KRAS的基因突變與吉非替尼和厄洛替尼的療效密切相關(guān)
EGFR在肺癌細(xì)胞中常常過度表達(dá)。當(dāng)其胞外部分與配體結(jié)合后，可在細(xì)胞表面形成同源或異源二聚體并引起胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域的活化，隨后使胞內(nèi)信號(hào)蛋白發(fā)生磷酸化而被激活，促進(jìn)細(xì)胞增殖、血管生成、浸潤(rùn)、轉(zhuǎn)移。
吉非替尼和厄洛替尼可以結(jié)合EGFR胞內(nèi)的酪氨酸激酶區(qū)域，從而抑制其激酶活性，阻止下游細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，抑制腫瘤細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。
多項(xiàng)研究表面：易瑞沙和特羅凱對(duì)“EGFR”突變的患者，非常有效；而沒有突變的患者，療效甚微。
其次，還有一個(gè)叫做“KRAS“的基因，它正好相反，它是突變了，就無效了。也就是說，只有“KRAS“不突變的患者，用吉非替尼和厄洛替尼才有效。
如何進(jìn)行基因檢測(cè)
美國(guó)在2011年就已經(jīng)將檢測(cè)“EGFR”基因突變作為是否選擇易瑞沙和特羅凱治療非小細(xì)胞肺癌的必要手段了。
您看，EGFR與KRAS的基因突變與吉非替尼和厄洛替尼的療效密切相關(guān)。這有效沒效的，看著就像繞口令。所以，用藥前還是測(cè)一測(cè)您的基因吧，真的很有必要！
腫瘤分子靶向治療將比目前的化療更為有效、副作用更小，是非常有療效的一種腫瘤治療方法。
腫瘤分子靶向藥物利用腫瘤細(xì)胞與正常細(xì)胞之間分子生物學(xué)上的差異（包括基因、酶、信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)等不同特性），抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)增殖，最后使其死亡。作用途徑包括調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑、調(diào)節(jié)血管生成的轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑、腫瘤抑制基因丟失功能的轉(zhuǎn)導(dǎo)等。
腫瘤分子靶向藥物有哪些
易瑞沙(化學(xué)名叫“吉非替尼”)， 表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶（EGFR－TK）抑制劑，主要治療肺癌。
特羅凱（化學(xué)名叫“厄洛替尼”），治療非小細(xì)胞肺癌的。
但是，有的人用了這兩種藥，效果非常好，有的人病情卻沒什么起色，耽誤了病情不說，還白花錢。這是為什么呢？這就是個(gè)體化用藥差異。
哪些基因與個(gè)體化差異密切相關(guān)
EGFR與KRAS的基因突變與吉非替尼和厄洛替尼的療效密切相關(guān)
EGFR在肺癌細(xì)胞中常常過度表達(dá)。當(dāng)其胞外部分與配體結(jié)合后，可在細(xì)胞表面形成同源或異源二聚體并引起胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域的活化，隨后使胞內(nèi)信號(hào)蛋白發(fā)生磷酸化而被激活，促進(jìn)細(xì)胞增殖、血管生成、浸潤(rùn)、轉(zhuǎn)移。
吉非替尼和厄洛替尼可以結(jié)合EGFR胞內(nèi)的酪氨酸激酶區(qū)域，從而抑制其激酶活性，阻止下游細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，抑制腫瘤細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。
多項(xiàng)研究表面：易瑞沙和特羅凱對(duì)“EGFR”突變的患者，非常有效；而沒有突變的患者，療效甚微。
其次，還有一個(gè)叫做“KRAS“的基因，它正好相反，它是突變了，就無效了。也就是說，只有“KRAS“不突變的患者，用吉非替尼和厄洛替尼才有效。
如何進(jìn)行基因檢測(cè)
美國(guó)在2011年就已經(jīng)將檢測(cè)“EGFR”基因突變作為是否選擇易瑞沙和特羅凱治療非小細(xì)胞肺癌的必要手段了。
您看，EGFR與KRAS的基因突變與吉非替尼和厄洛替尼的療效密切相關(guān)。這有效沒效的，看著就像繞口令。所以，用藥前還是測(cè)一測(cè)您的基因吧，真的很有必要！
